Большинство фармакологических препаратов выделяется с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов. Любое нарушение функции почек приводит к накоплению препарата или его метаболита в организме и увеличивает вероятность интоксикации.
В просвет проксимальных почечных канальцев препараты поступают в результате клубочковой фильтрации, но связанные с белком препараты фильтрации не поддаются. Выделение из плазмы слабых кислот и оснований осуществляется посредством канальцевой секреции. С помощью этих механизмов выделяются пенициллин, пробенецид, салицилаты, индометацин, фуросемид и этакриновая кислота. Конкурентное торможение выделения двух препаратов, обладающих кислой реакцией, может привести к их накоплению в плазме. Это может быть достоинством сочетания препаратов, например, пробенецида с пенициллином, но может быть и источником нежелательных эффектов, например, усиления гипогликемического действия ацетогексамида при одновременном использовании фенилбутазона. Конкурентные отношения в процессе секреции лекарственных препаратов и эндогенной мочевой кислоты почками у некоторых больных могут стать причиной развития подагры (например, при использовании фуросемида или тиазидных диуретиков). Многие препараты подвергаются пассивной реабсорбции из почечных канальцев обратно в плазму. Выраженность реабсорбции зависит от жирорастворимости препарата, pH мочи и скорости диуреза. В принципе чем выше растворимость препарата в липидах и чем меньше скорость диуреза, тем больше препарата реабсорбируется в канальцах. Слабые кислоты, например салицилаты, при повышении pH мочи становятся более ионизированными, и канальцевая реабсорбция их снижается. Если при снижении гломерулярной фильтрации происходит накопление препарата, обычно выделяемого с мочой, в крови, то возможно развитие явлений передозировки. Это, в частности, относится к дигоксину и антибиотикам группы аминогликозидов гентамицину и канамицину. Нередко забывают о том, что у детей и престарелых скорость клубочковой фильтрации снижена. Разработаны специальные дозировки препаратов для этих возрастных групп, поскольку дозы препарата прямо зависят от степени снижения фильтрации, однако у постели больного, особенно в условиях общей практики, пользоваться ими довольно сложно.

12-09-2013, 15:50

О нас

Лучший портал о здоровье, в котором подробно освещены все вопросы медицинского характера: Акушерство, Гинекология, Заболевание и лечение, Анатомия человека. Здесь вы можете найти познавательные медицинские статьи, новости здоровья и медицины, а также воспользоваться нашими справочниками болезней.